Properti: Bubuk Kristal Kuning Muda, Jenis baru obat fluoroquinolone khusus hewan. Marbofloksasinadalah jenis baru antibiotik fluoroquinolone, dengan menghambat transkripsi DNA bakteri untuk menghambat pertumbuhan bakteri, bakteri gram negatif, bakteri gram positif dan mikoplasma memiliki aktivitas antibakteri.Efek Ma Bo melalui obat oral dan injeksi mampu menyerap efek samping yang baik, toksik dan rendah.

Farmakokinetik:penyerapan cepat dan lengkap setelah pemberian dan injeksi, tingkat pengikatan protein plasma rendah, distribusi jaringan luas, dan terdistribusi dengan baik di ginjal, hati, paru-paru dan kulit.Bioavailabilitas oral babi dan kucing bunting adalah sekitar 80%, dan anak sapi lebih dari 100%.Semua konsentrasi jaringan yang terdeteksi lebih tinggi daripada konsentrasi dalam plasma.Beberapa di antaranya dimetabolisme menjadi metabolit tidak aktif seperti N-demetilasi MBF dan N-oksigen MBF di hati.Jalur ekskresi utama adalah ginjal, dan anjing mengeluarkan 3045% obat prototipe dalam urin.Injeksi intramuskular dan pemberian subkutan unggas (injeksi intramuskular), ayam pedaging (injeksi intramuskular), babi betina (injeksi intramuskular) masing-masing adalah 4,33, 5.265,74 dan 10 jam, dan konsentrasi darah efektif dipertahankan untuk jangka waktu yang lebih lama setelah pemberian intramuskular. injeksi dan injeksi subkutan, masing-masing, selama 14 jam dan 13 jam.

Aplikasi: Antibiotik fluoroquinolone, digunakan untuk pengobatan infeksi kulit dalam dan superfisial, infeksi saluran kemih, infeksi kulit dan jaringan lunak kucing, infeksi saluran pernapasan atas akut.Digunakan untuk bakteri sensitif yang disebabkan oleh sapi, babi, anjing, kucing, saluran pernapasan, saluran pencernaan, saluran kemih, infeksi kulit, dll. Untuk sapi, mastitis mastitis domba dan babi - metritis - tidak ada sindrom susu yang ganas.

Penggunaan :Digunakan untuk bakteri sensitif yang disebabkan oleh sapi, babi, anjing, kucing, saluran pernapasan, saluran pencernaan, saluran kemih, infeksi kulit, dll. Untuk sapi, mastitis mastitis domba dan babi - metritis - tidak ada sindrom susu yang ganas.

Tabel 1: Rata-rata parameter farmakokinetik setelah pemberian marbofloxacin intravena pada 6 anjing beagle dewasa dengan dosis 2,5 mg/lb.

Parameter	Perkirakan ± SD* n=6
Total pembersihan tubuh, (mL/h•kg)	94 ± 8
Volume distribusi pada kondisi tunak, Vss, (L/kg)	1,19 ± 0,08
AUC0-inf (μg•j/mL)	59 ± 5
Waktu paruh eliminasi plasma terminal, t1/2(H)	9,5 ± 0,7

* SD = simpangan baku

Tabel 2: Rata-rata parameter farmakokinetik setelah pemberian oral tablet marbofloxacin pada anjing beagle dewasa dengan dosis nominal 1,25 mg/lb atau
2,5 mg/lb dan untuk kucing dengan dosis 2,5 mg/lb.kan

 

 

Parameter	Perkiraan Anjing ± SD* (1,25 mg/lb) n=6	Perkiraan Anjing ± SD* (2,5 mg/lb) n=6	Perkiraan Cat ± SD* (2,5 mg/lb) n=7
Waktu konsentrasi maksimum, Tmaksimal(H)	1,5 ± 0,3	1,8 ± 0,3	1,2 ± 0,6
Konsentrasi maksimum, Cmaksimal, (μg/mL)	2.0 ± 0.2	4.2 ± 0.5	4,8 ± 0,7
AUC0-inf (μg•j/mL)	31,2 ± 1,6	64 ± 8	70 ± 6
Waktu paruh eliminasi plasma terminal, t1/2(H)	10,7 ± 1,6	10,9 ± 0,6	12,7 ± 1,1

kan rata-rata dosis aktual yang diberikan pada anjing masing-masing adalah 1,22 mg/lb dan 2,56 mg/lb, dan mean
dosis aktual yang diberikan pada kucing adalah 2,82 mg/lb.
* SD = simpangan baku

Gambar 2: Konsentrasi plasma rata-rata (µg/mL) setelah pemberian oral tunggal marbofloxacin pada anjing beagle dewasa dengan dosis 1,25 mg/lb atau 2,5 mg/lb.

* Lihat Tabel 4 di Mikrobiologi bagian untuk data MIC.

Gambar 3: Konsentrasi plasma rata-rata (µg/mL) setelah pemberian oral tunggal marbofloxacin pada kucing dewasa dengan dosis 2,5 mg/lb.

* Lihat Tabel 5 di Mikrobiologi bagian untuk data MIC.

Tabel 3a: Distribusi jaringan setelah pemberian oral tunggal tablet marbofloxacin pada anjing beagle dewasa dengan dosis 1,25 mg/lb*.

Jaringan	Marbofloxacin 2 jam (n=4)	Konsentrasi 18 jam (n=4)	(μg/g ± SD) 24 jam (n=4)
kandung kemih	4.8 ± 1.1	2,6 ± 1,5	1.11 ± 0.19
sumsum tulang	3,1 ± 0,5	1,5 ± 1,5	0,7 ± 0,2
kotoran	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
jejunum	3,6 ± 0,5	1,3 ± 1,0	0,7 ± 0,3
ginjal	7.1 ± 1.7	1,4 ± 0,5	0,9 ± 0,3
paru-paru	3,0 ± 0,5	0,8 ± 0,2	0,57 ± 0,19
kelenjar getah bening	5,5 ± 1,1	1,3 ± 0,3	1,0 ± 0,3
otot	4,1 ± 0,3	1,0 ± 0,3	0,7 ± 0,2
prostat	5,6 ± 1,4	1,8 ± 0,6	1,1 ± 0,4
kulit	1,9 ± 0,6	0,41 ± 0,13	0,32 ± 0,08

* SD = simpangan baku

Tabel 3b: Distribusi jaringan setelah pemberian oral tunggal tablet marbofloxacin pada anjing beagle dewasa dengan dosis 2,5 mg/lb.

Jaringan	Marbofloxacin 2 jam (n=4)	Konsentrasi 18 jam (n=4)	(μg/g ± SD*) 24 jam (n=4)
kandung kemih	12 ± 4	6 ± 7	1,8 ± 0,4
sumsum tulang	4,6 ± 1,5	1,28 ± 0,13	0,9 ± 0,3
kotoran	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
jejunum	7.8 ± 1.1	2,0 ± 0,3	1,1 ± 0,3
ginjal	12,7 ± 1,7	2,7 ± 0,3	1,6 ± 0,2
paru-paru	5,48 ± 0,17	1,45 ± 0,19	1,0 ± 0,2
kelenjar getah bening	8,3 ± 0,7	2,3 ± 0,5	2,03 ± 0,06
otot	7,5 ± 0,5	1,8 ± 0,3	1,20 ± 0,12
prostat	11 ± 3	2,7 ± 1,0	2,0 ± 0,5
kulit	3,20 ± 0,33	0,705 ± 0,013	0,46 ± 0,09

* SD = simpangan baku

 

Mikrobiologi

Tindakan utama fluoroquinolones adalah untuk menghambat enzim bakteri, DNA girase.Pada organisme yang rentan, fluoroquinolones cepat bakterisida pada konsentrasi yang relatif rendah.Marbofloxacin adalah bakterisida terhadap berbagai organisme gram negatif dan gram positif.Konsentrasi hambat minimum (MIC) patogen yang diisolasi dalam studi lapangan klinis yang dilakukan di Amerika Serikat ditentukan dengan menggunakan standar Komite Nasional untuk Standar Laboratorium Klinis (NCCLS), dan ditunjukkan pada Tabel 4 dan 5.

Tabel 4.Nilai MIC* (μg/mL) marbofloxacin melawan patogen yang diisolasi dari kulit, jaringan lunak dan infeksi saluran kemih pada anjing yang terdaftar dalam studi klinis yang dilakukan selama 1994-1996.

Organisme	Jumlah Isolat	MIC50	MIC90	Rentang MIC
Stafilokokus intermedius	135	0,25	0,25	0,125-2
Escherichia coli	61	0,03	0,06	0,015-2
Proteus mirabilis	35	0,06	0,125	0,03-0,25
Beta-hemolitik streptokokus, (bukan Grup A atau Grup B)	25	1	2	0,5-16
Streptokokus, Enterokokus grup D	16	1	4	0,008-4
Pasteurella multocida	13	0,015	0,06	0,008-0,5
Stafilokokus aureus	12	0,25	0,25	0,25-0,5
Enterococcus faecalis	11	2	2	1-4
Klebsiella pneumonia	11	0,06	0,06	0,01-0,06
Pseudomonas sp.	9	**	**	0,06-1
Pseudomonas aeruginosa	7	**	**	0,25-1

* Korelasi antara data kerentanan in vitro (MIC) dan respons klinis belum
ditentukan.
** MIC50 dan MIC90 tidak dihitung karena jumlah isolat tidak mencukupi.

Tabel 5: Nilai MIC* (μg/mL) marbofloxacin terhadap patogen yang diisolasi dari
infeksi kulit dan jaringan lunak pada kucing yang terdaftar dalam studi klinis yang dilakukan pada tahun 1995
dan 1998.

Organisme	Jumlah Isolat	MIC50	MIC90	Rentang MIC
Pasteurella multocida	135	0,03	0,06	0,008-0,25
Beta-hemolitik Streptokokus	22	1	1	0,06-1
Stafilokokus aureus	21	0,25	0,5	0,125-1
Corynebacterium sp.	14	0,5	1	0,25-2
Stafilokokus intermedius	11	0,25	0,5	0,03-0,5
Enterococcus faecalis	10	2.0	2.0	1.0-2.0
Escherichia coli	10	0,03	0,03	0,015-0,03
Basil sp.	10	0,25	0,25	0,125-0,25