Cina Bubuk Murni Farmasi produsen

Liraglutide 98% Api Prinsip Aktif Bahan Fungsi Antidiabetes 204656-20-2

Detail produk:
Tempat asal: Xian, Cina
Nama merek: Wango
Nomor model: WG-0031
Syarat-syarat pembayaran & pengiriman:
Kuantitas min Order: 10 gram setiap kali
Harga: FOB price USD48-60 /gram,price ,can be negotiable freely .
Kemasan rincian: 1mg, 1g, 10g botol kecil, 1kg dengan wadah plastik ganda di dalam / tas aluminium foil. Atau sesuai
Waktu pengiriman: 3-5 hari kerja
Syarat-syarat pembayaran: Western Union, L/C, T/T, MoneyGram
Menyediakan kemampuan: 10kg 0ne bulan

Informasi Detail

penampilan: bubuk kristal putih nama lain: semaglutida
sedang mengemas: 1mg, 1g, 10g botol kecil fungsi: pengobatan antidiabetes
Menyoroti:

Bahan Prinsip Aktif Liraglutide Api

,

Bahan Prinsip Aktif Api Antidiabetes

,

204656-20-2

Deskripsi Produk

Liraglutide 98% kemurnian Cas 204656-20-2 produsen kimia fungsi antidiabetes dengan kualitas terbaik!

Liraglutide 98% Api Prinsip Aktif Bahan Fungsi Antidiabetes 204656-20-2 0

Nama Produk

Liraglutide

Nomer CAS.

204656-20-2

Urutan

H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(Nα-Palmitoyl -L-γ-glutamil))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Formula molekul

C172H265n43HAI51

Masa molar

3751.202 g/mol

Kemurnian

98%

Ketidakmurnian

0,5%

Suhu Penyimpanan

2-8ºC

Ukuran Kemasan:

100MG/Botol, 1G/Botol, 10G/Botol atau sesuai kebutuhan pelanggan.

Sifat farmakodinamik dan farmakologi

Liraglutide adalah analog GLP-1 terasilasi yang memiliki kesamaan urutan asam amino 97% dengan GLP-1 endogen manusia (7–37)[1-4].Substitusi asam amino tunggal lisin dengan arginin pada posisi 34 dan perlekatan rantai asam lemak C16 ke lisin pada posisi 26 memungkinkan liraglutide untuk berasosiasi sendiri dan membentuk struktur heptamerik, yang menunda penyerapan dari tempat injeksi subkutan dan memberikan perlindungan terhadap degradasi oleh enzim DPP-4 dan endopeptidase netral.Akibatnya, liraglutide memiliki waktu paruh yang jauh lebih lama daripada GLP-1 endogen (&13 jam vs. 1,5-2 menit)[1-4].
Liraglutide mengikat dan mengaktifkan reseptor GLP-1, yang merupakan reseptor permukaan sel terikat membran yang digabungkan dengan adenil siklase oleh protein G stimulator (Gs) dalam sel b pankreas (tetapi tidak pada sel-a pankreas) dan merupakan target untuk GLP-1 . endogen[1, 2].Hal ini menyebabkan peningkatan monofosfat siklik intraseluler dan pelepasan insulin tergantung dosis liraglutide berikutnya pada pasien dengan peningkatan kadar glukosa.Pada saat yang sama, liraglutide bekerja dengan cara yang bergantung pada glukosa untuk menurunkan sekresi glukagon yang tinggi secara tidak tepat, sehingga menghalangi efek glukagon pada keluaran glukosa hepatik.Dengan adanya liraglutide, saat konsentrasi glukosa darah menurun, sekresi insulin berkurang dan konsentrasi glukosa darah mendekati euglikemia.[1, 2].Selain mekanisme kerja glukoregulasi ini pada pasien dengan diabetes tipe 2, liraglutide sedikit menunda pengosongan lambung, dan mengurangi berat badan dan massa lemak tubuh dengan mengurangi rasa lapar dan menurunkan asupan energi;efek ini dapat berkontribusi pada efek menguntungkan dari liraglutide pada pasien dengan diabetes tipe 2.[1, 2, 5, 6].Seperti yang telah diulas sebelumnya[1, 2], pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan/atau dalam studi praklinis, dosis liraglutide tergantung pada penurunan hemoglobin terglikasi (HbA1c), glukosa plasma puasa (FPG) dan kadar glukosa plasma postprandial, dengan perbaikan berkelanjutan dalam kadar glukosa selama interval dosis 24 jam.Selain itu, liraglutide meningkatkan sekresi insulin, mengurangi sekresi glukagon postprandial, meningkatkan ukuran pengganti fungsi sel b, mengurangi tekanan darah sistolik (SBP) dan meningkatkan beberapa biomarker risiko kardiovaskular (CV) pada pasien dengan diabetes tipe 2.[1, 2], termasuk penekanan kadar trigliserida postprandial dan apolipoprotein B48 setelah makan kaya lemak[7].Perbaikan dalam kontrol glikemik dan hasil kemanjuran lainnya pada pasien dewasa dengan diabetes tipe 2 yang menerima monoterapi liraglutide atau terapi tambahan untuk obat antidiabetes lain dalam uji coba fase III yang besar.

Sifat farmakokinetik

Profil farmakokinetik liraglutide subkutan tidak berbeda secara klinis bermakna ketika tempat suntikan yang berbeda digunakan (lengan atas, perut dan paha)[3].Setelah pemberian subkutan, liraglutide diserap perlahan, dengan konsentrasi plasma maksimum (Cmax) dicapai setelah 8-12 jam[3, 4].Liraglutide menunjukkan penyerapan proporsional dosis di kisaran dosis terapeutik 0,6-1,8 mg[3, 4].Rata-rata Cmax dan paparan total liraglutide setelah dosis tunggal 0,6 mg masing-masing adalah 35 ng/mL dan 960 ng??h/mL.[3].Setelah dosis 1,8 mg, konsentrasi rata-rata kondisi tunak liraglutide selama 24 jam adalah 128 ng/mL.[3].Setelah pemberian subkutan, rata-rata volume distribusi liraglutide adalah 11-17 L[4].Rata-rata volume distribusi setelah pemberian intravena adalah 0,07 L/kg[3, 4].Bioavailabilitas absolut liraglutide setelah pemberian subkutan adalah sekitar 55%.Liraglutide secara ekstensif terikat pada protein plasma setelah pemberian subkutan (98%)[3, 4].
Liraglutide dimetabolisme dengan cara yang mirip dengan protein besar, tanpa organ spesifik yang diidentifikasi sebagai rute eliminasi utama.[3, 4].Selama periode 24 jam setelah pemberian dosis radiolabel liraglutide tunggal kepada sukarelawan sehat, komponen utama dalam plasma adalah obat yang tidak berubah, dengan dua metabolit plasma minor terdeteksi (B9 dan B5% dari total paparan radioaktivitas plasma).Tidak ada obat induk yang terdeteksi dalam tinja dan urin.Sebagian kecil dari dosis radiolabel dideteksi sebagai metabolit terkait liraglutide dalam feses (5%) dan urin (6%) selama 6-8 hari pertama setelah pemberian.Pembersihan rata-rata setelah dosis liraglutide subkutan tunggal adalah sekitar 1,2 L / jam dan waktu paruh eliminasi rata-rata adalah sekitar 13 jam, memungkinkan untuk pemberian sekali sehari.[3, 4].

Dosis dan Administrasi

Liraglutide subkutan disetujui di beberapa negara untuk pengobatan pasien dengan diabetes tipe 2, termasuk di Amerika Serikat[3] dan Eropa[4].Di Amerika Serikat, liraglutide subkutan diindikasikan pada pasien dengan diabetes tipe 2 sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik.[3].Di UE, diindikasikan untuk pengobatan orang dewasa dengan diabetes tipe 2 untuk mencapai kontrol glikemik dalam kombinasi dengan OAD dan / atau insulin basal ketika ini, bersama dengan diet dan olahraga, tidak memberikan kontrol glikemik yang memadai.[4].Liraglutide tidak direkomendasikan sebagai terapi lini pertama pada pasien dengan kontrol glikemik yang tidak memadai pada diet dan olahraga[3].
Liraglutide diberikan secara subkutan sekali sehari setiap saat sepanjang hari, tanpa memperhatikan makanan[3, 4].Dosis awal awal adalah 0,6 mg/hari selama 1 minggu;dosis awal yang rendah ini dimaksudkan untuk mengurangi risiko efek samping GI dan tidak efektif untuk kontrol glikemik.Setelah 1[3] atau C1[4]minggu, dosis liraglutide harus ditingkatkan menjadi 1,2 mg/hari dan, setelah itu, jika 1,2 mg/hari tidak memberikan kontrol glikemik yang efektif, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1,8 mg/hari.Jika obat ditambahkan ke metformin saja atau dalam kombinasi dengan tiazolidinedion, dosis obat yang diberikan bersama ini dapat dilanjutkan tanpa perubahan.Saat memulai pengobatan liraglutide, pertimbangkan untuk mengurangi dosis sekretagog insulin yang diberikan secara bersamaan (seperti sulfonilurea) atau insulin basal untuk mengurangi risiko hipoglikemia [3, 4].Meskipun pemantauan kadar glukosa sendiri tidak diperlukan untuk liraglutide, itu harus dipertimbangkan ketika memulai terapi liraglutide pada pasien yang menerima sulfonilurea bersamaan atau terapi insulin basal untuk mengurangi risiko hipoglikemia.[4].Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien lanjut usia (usia 65 tahun)[3, 4].Kemanjuran liraglutide pada anak-anak dan remaja> 18 tahun belum ditetapkan[3, 4];di AS, liraglutide tidak direkomendasikan pada pasien anak-anak[4].Di UE, tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal ringan (CLCR 60-90 mL/menit) dan ada pengalaman yang sangat terbatas pada gangguan ginjal sedang atau berat;dengan demikian, liraglutide saat ini tidak dapat direkomendasikan pada pasien ini atau pada mereka dengan ESRD[4].Di Amerika Serikat, dianjurkan bahwa liraglutide harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal, termasuk mereka dengan ESRD, karena ada laporan pasca pemasaran gagal ginjal akut dan memburuknya gagal ginjal kronis selama pengobatan liraglutide.[3].Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal[3].

Tolerabilitas

 

Liraglutide subkutan, sebagai monoterapi atau terapi tambahan untuk obat antidiabetes, umumnya ditoleransi dengan baik dalam uji klinis dan studi ekstensi (pengobatan B2 tahun).Berdasarkan analisis gabungan dari lima percobaan double-blind (durasi C26 minggu), 7,8% penerima liraglutide menghentikan pengobatan karena efek samping dibandingkan dengan 3,4% pasien dalam kelompok pembanding.[3].Mual (2,8% pada kelompok liraglutide vs 0% pada kelompok pembanding) dan muntah (1,5 vs 0,1%) adalah reaksi merugikan yang paling umum yang menyebabkan penghentian pengobatan, dengan sebagian besar pasien menarik diri dalam 2-3 bulan pertama terapi liraglutide.Sebagian besar efek samping pengobatan yang muncul selama terapi liraglutide bersifat gastrointestinal (GI), dengan intensitas ringan atau sedang dan teratasi setelah beberapa minggu pertama pengobatan.[3].Reaksi di tempat suntikan (misalnya ruam dan eritema) terjadi pada sekitar 2% pasien yang berpartisipasi dalam lima percobaan double-blind (durasi C26 minggu), dengan 0,2% pasien menghentikan pengobatan karena kejadian ini[4].
Dalam studi surveilans pasca pemasaran telah ada laporan pankreatitis akut, termasuk pankreatitis hemoragik atau nekrotikans yang fatal dan non-fatal, pada pasien yang diobati dengan liraglutide.[3, 4].Dalam uji klinis, 13 penerima liraglutide dan satu penerima glimepiride mengalami pankreatitis (2,7 vs 0,5 kasus/1.000 pasien-tahun)[3].Dari 13 penerima yang diobati dengan liraglutide, sembilan pasien menderita pankreatitis akut dan empat menderita pankreatitis kronis, dengan beberapa dari 13 pasien memiliki faktor risiko lain untuk pankreatitis, seperti riwayat kolelitiasis atau penyalahgunaan alkohol.Meskipun kausalitas klinis tidak dapat ditentukan, salah satu dari 13 penerima liraglutide menderita pankreatitis dengan nekrosis yang menyebabkan kematian.[3].
Dalam uji klinis, tujuh kasus karsinoma tiroid papiler dilaporkan pada pasien yang diobati dengan liraglutide dibandingkan satu kasus pada kelompok pembanding (1,5 vs 0,5 kasus/ 1.000 pasien-tahun)[3].Sebagian besar karsinoma tiroid papiler ini memiliki diameter terbesar <1 cm dan didiagnosis pada spesimen patologi bedah setelah tiroidektomi yang didorong oleh hasil dari prosedur skrining yang ditentukan oleh protokol.[3]

Referensi

 

  1. Perry CM.Liraglutide: review penggunaannya dalam pengelolaan diabetes mellitus tipe 2.Narkoba.2011;71(17):2347–73.
  2. Croom KF, McCormack PL.Liraglutide: review penggunaannya pada diabetes mellitus tipe 2.Narkoba.2009;69(14):1985–2004.
  3. Novo Nordisk A/S.Injeksi Victoza liraglutide (asal rDNA): Informasi peresepan AS.2013. http://www.novo-pi.com/victoza.pdf.Diakses pada 20 Agustus 2014.
  4. Novo Nordisk A/S.Victoza: Ringkasan karakteristik produk Uni Eropa.2014. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_ library/EPAR_-_Product_Information/human/001026/WC5000500 17.pdf.Diakses pada 20 Agustus 2014.
  5. Flint A, Kapitza C, Zdravkovic M. Liraglutide analog GLP-1 manusia sekali sehari berdampak pada nafsu makan dan asupan energi pada pasien dengan diabetes tipe 2 setelah pengobatan jangka pendek.Diabetes Obes Metab.2013;15(10):958–62.
  6. Horowitz M, Flint A, Jones KL, dkk.Pengaruh liraglutide analog GLP-1 manusia sekali sehari pada nafsu makan, asupan energi, pengeluaran energi, dan pengosongan lambung pada diabetes tipe 2.Praktek Klinik Diabetes Res.2012;97(2):258–66.
  7. Hermansen K, Baekdal TA, Selama M, dkk.Liraglutide menekan trigliserida postprandial dan peningkatan apolipoprotein B48 setelah makan kaya lemak pada pasien dengan diabetes tipe 2: uji coba cross-over acak, double-blind, terkontrol plasebo.Diabetes Obes Metab.2013;15(11):1040–8.
 

Keterangan

Pendekatan untuk mengobati DMT2, penyakit yang ditandai dengan cacat ganda disfungsi sel pulau dan resistensi insulin, termasuk agen yang meningkatkan sekresi insulin oleh pankreas (sekretagog), agen yang meningkatkan sensitivitas organ target terhadap insulin (sensitizer), dan agen yang menurunkan tingkat penyerapan glukosa dari saluran pencernaan.Liraglutide, agonis reseptor GLP-1 untuk mencapai pasar, memiliki homologi 97% untuk GLP-1 dengan hanya dua perubahan asam amino dan penambahan rantai samping asam lemak.Secara khusus, lisin pada posisi 34 telah diganti dengan arginin, dan lisin pada posisi 26 telah dimodifikasi dengan rantai asil C16 melalui spacer glutamoil.Liraglutide memperoleh ketahanannya terhadap degradasi DPP-4 dari kecenderungannya untuk membentuk misel dan mengikat albumin.Tidak seperti exenatide pendahulunya, yang membutuhkan dua suntikan subkutan setiap hari sebelum makan pertama dan terakhir hari itu, liraglutide disetujui sebagai rejimen pengobatan sekali sehari dan dapat digunakan dalam kombinasi dengan metformin atau sulfonilurea pada pasien dengan kontrol glikemik yang tidak mencukupi dengan salah satu monoterapi atau kombinasi terapi ganda.Hal ini juga disetujui dalam kombinasi dengan terapi ganda metformin dan thiazolidinedione pada pasien dengan kontrol glikemik yang tidak mencukupi.Liraglutide menunjukkan potensi pengikatan 61 pM (EC50= 55 pM untuk GLP-1) untuk reseptor GLP-1 manusia kloning.

 

FAQ

 

Q1: Apakah Anda seorang produsen?


Ya, Wango Biopharm telah berkonsentrasi pada sintesis Organik selama 12 tahun sejak 2008.
Teknologi R&D canggih, 380.000 kategori reagen kimia tersedia.
Produk perdagangan yang akan kami layani untuk Anda dengan sistem pemasok ISO kami, membuat risiko pembelian Anda menjadi yang terendah.
Selain itu, kami menyediakan layanan kustomisasi senyawa baru dari lab hingga manufaktur massal.


Q2: Bagaimana cara menghubungi kami?


Anda dapat menghubungi kami di Made-in-China, Waktu Respons Rata-rata adalah 0-4 jam pada waktu Kerja, <24 jam pada waktu Non-kerja.
Untuk setiap pertanyaan, penjualan kami akan memberikan layanan satu-untuk-satu untuk Anda.


Q3: Jenis pembayaran apa yang Anda terima?


Pesanan normal: Akun Perusahaan (Harga akan menjadi diskon tambahan 5% -13%)
Sampel/pesanan kecil: Paypal (Biaya tambahan 5-10%), Western Union dll.
Tentang jangka waktu pembayaran, kami akan bernegosiasi sendiri.


Q4: Bagaimana cara mengkonfirmasi Kualitas Produk sebelum melakukan pemesanan?


1, Anda bisa mendapatkan sampel gratis untuk beberapa produk, cukup bayar biaya dasar untuk kami.
2nd, Anda juga dapat mengirim spesifikasi atau pencarian Anda kepada kami, kami akan menyesuaikan produk untuk Anda.
3, Kami menekankan bahwa seluruh perusahaan kami mencari nafkah dengan bahan kimia organik dan pelanggan, kami benar-benar tidak mungkin menjual barang palsu, barang yang tidak memenuhi syarat, itu memalukan!Dan Tidak Ada Sertifikat palsu/kebohongan/hal ilegal di jaringan penjualan kami!


Q5: Bagaimana Anda menangani keluhan kualitas?


NS prosedur penanganan keluhan pelanggan adalah bagian penting dalam sistem manajemen ISO kami.Kami akan membentuk tim investigasi untuk keluhan Anda, dan memberikan rencana penanganan serta tindakan perbaikan dan pencegahan kami dalam waktu yang terbatas.

Q6: Paket


Kami akan merujuk MSDS untuk merancang standar paket dan menunjukkan kepada Anda di daftar PI atau Quotation.
Jika Anda ingin menyesuaikan paket dan tidak bertentangan dengan prinsip sains, kami akan melakukan sesuai permintaan Anda.Biaya akan menghitung permintaan Anda.
Untuk barang berbahaya, hanya satu gaya paket, kami akan melakukan sesuai standar PBB.


Q7: Pengiriman


Kami memiliki R&D dan bahan kimia yang diproduksi selama 12 tahun, kami memiliki pengalaman yang kaya dalam Pengiriman, Banyak perusahaan terkenal bekerja sama dengan kami secara stabil, kami pandai mengirimkan semua jenis bahan kimia.
Barang umum: Layanan, harga, dan waktu tunggu terbaik.
Barang berbahaya: Perusahaan profesional yang bekerja sama, detailnya silakan periksa situs web kami.

 

 

Liraglutide 98% Api Prinsip Aktif Bahan Fungsi Antidiabetes 204656-20-2 1

 

 

 

Hubungi kami

Masukkan Pesan Anda

Anda Mungkin Menjadi Ini