Farmakologi Klinis

Marbofloxacin cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral pada hewan yang berpuasa.Kation divalen umumnya diketahui mengurangi penyerapan fluoroquinolones.Efek pemberian makan bersamaan pada penyerapan marbofloxacin belum ditentukan.(LihatInteraksi obat.) Pada anjing, sekitar 40% dari dosis oral marbofloxacin diekskresikan tidak berubah dalam urin1.Ekskresi dalam feses, juga sebagai obat yang tidak berubah, adalah rute eliminasi utama lainnya pada anjing.Sepuluh sampai 15% dari marbofloxacin dimetabolisme oleh hati pada anjing.

In vitropengikatan protein plasma marbofloxacin pada anjing adalah 9,1% dan pada kucing adalah 7,3%.Pada kucing, sekitar 70% dari dosis oral diekskresikan dalam urin sebagai marbofloxacin dan metabolit dengan sekitar 85% dari bahan yang diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah.Parameter farmakokinetik terkait dengan dosis intravena diperkirakan dalam penelitian terhadap 6 anjing beagle dewasa yang sehat, dan diringkas dalam Tabel 1. Bioavailabilitas absolut setelah pemberian dosis tablet oral pada hewan yang sama adalah 94%.

Konsentrasi plasma Marbofloxacin ditentukan dari waktu ke waktu pada anjing beagle dewasa yang sehat (6 anjing per kelompok dosis) setelah dosis oral tunggal 1,25 mg/lb atau 2,5 mg/lb.Penyerapan marbofloxacin yang diberikan secara oral meningkat secara proporsional pada kisaran dosis 1,25 hingga 2,5 mg/lb.Konsentrasi plasma Marbofloxacin ditentukan dari waktu ke waktu pada 7 kucing jantan dewasa yang sehat setelah dosis oral tunggal 2,5 mg/lb.Parameter farmakokinetik plasma setelah pemberian dosis oral pada anjing dan kucing diringkas pada Gambar 2 dan 3 dan pada Tabel 2. Berdasarkan waktu paruh eliminasi terminal dan interval pemberian dosis, tingkat kondisi tunak tercapai setelah dosis ketiga dan diharapkan sekitar 25% lebih besar pada anjing dan 35% lebih besar pada kucing daripada yang dicapai setelah dosis tunggal.Marbofloxacin didistribusikan secara luas di jaringan anjing.Konsentrasi jaringan marbofloxacin ditentukan pada anjing beagle jantan yang sehat (4 anjing per periode waktu) pada 2, 18 dan 24 jam setelah dosis oral tunggal (1,25 atau 2,5 mg/lb) dan diringkas dalam Tabel 3a dan 3b.

 

Gambar 2: Konsentrasi plasma rata-rata (μg/mL) setelah pemberian oral tunggal marbofloxacin pada anjing beagle dewasa dengan dosis 1,25 mg/lb atau 2,5 mg/lb.

* Lihat Tabel 4 di Mikrobiologi bagian untuk data MIC.

Gambar 3: Konsentrasi plasma rata-rata (μg/mL) setelah pemberian oral tunggal marbofloxacin pada kucing dewasa dengan dosis 2,5 mg/lb.

* Lihat Tabel 5 di Mikrobiologi bagian untuk data MIC.

 

Mikrobiologi:Tindakan utama fluoroquinolones adalah untuk menghambat enzim bakteri, DNA girase.Pada organisme yang rentan, fluoroquinolones cepat bakterisida pada konsentrasi yang relatif rendah.Marbofloxacin adalah bakterisida terhadap berbagai organisme gram negatif dan gram positif.Konsentrasi hambat minimum (MIC) patogen yang diisolasi dalam studi lapangan klinis yang dilakukan di Amerika Serikat ditentukan dengan menggunakan standar Komite Nasional untuk Standar Laboratorium Klinis (NCCLS), dan ditunjukkan pada Tabel 4 dan 5.